معلومة

تأثير الباراسيتامول أو أي أقراص خافضة للحرارة

تأثير الباراسيتامول أو أي أقراص خافضة للحرارة


We are searching data for your request:

Forums and discussions:
Manuals and reference books:
Data from registers:
Wait the end of the search in all databases.
Upon completion, a link will appear to access the found materials.

نستهلك جميعًا باراسيتامول أو أي قرص خافض للحرارة عندما نصاب بالبرد أو الأنفلونزا. وهذه الأقراص تقلل فقط من درجة حرارة الجسم. لذلك سؤالي هو ، عندما يكون لدينا عدوى وبسبب تلك العدوى تصاب بالحمى ، لذلك دون علمنا إذا تناولنا أقراص خافضة للحرارة ، فسيؤدي ذلك إلى خفض درجة حرارة الجسم ، وهذا يعني أثناء هذه الحالة أن انخفاض درجة حرارة الجسم ضار بجسمنا لأن يمكن للعامل المعدي أن يصنع نسخًا منه ، حيث تنخفض درجة حرارة الجسم.


هذا موضوع مثير للجدل. شاركت في تأليف بحث استند إلى هذا البحث للتوصل إلى استنتاجات حول التأثيرات على مستوى السكان. الحالات الوحيدة التي يمكنني تذكرها حيث ثبت أن خافضات الحرارة مفيدة سريريًا هي في الحالات الشديدة حيث يتسبب الالتهاب نفسه في تلف عصبي (على سبيل المثال ، إصابات الدماغ الحادة) ؛ نتائج على سبيل المثال الأمراض المعدية غامضة. في ورقتنا ، لخصنا البحث السابق حول تكاليف وفوائد قمع الحمى على النحو التالي (ملخصنا قد يكون طفيف منحازة في اتجاه "قمع الحمى سيء" ...)

ركزت التحقيقات السابقة حول آثار قمع الحمى على الفوائد السريرية والتكاليف التي يتحملها الفرد [8،9]. إن القيمة التكيفية للحمى [10-13] معروفة جيداً لعلماء المناعة. على سبيل المثال ، علم الأحياء المناعي لجينواي [14 ، ص. 110] يلاحظ أنه "في درجات الحرارة المرتفعة ، يكون التكاثر البكتيري والفيروسي أقل كفاءة ، في حين أن الاستجابة المناعية التكيفية تعمل بكفاءة أكبر". يجادل آخرون بأن القيمة التكيفية للحمى تنشأ بدلاً من ذلك من تنشيط وتنسيق الاستجابة المناعية [12]. على النقيض من ذلك ، فإن الرأي الشائع في المجتمع الطبي ، كما تم التعبير عنه على سبيل المثال في مبادئ الطب الباطني لهاريسون ، هو أن "علاج الحمى وأعراضها لا يضر ولا يبطئ من حل العدوى الفيروسية والبكتيرية الشائعة" [15 ، ص. 107] ...

مراجع من هذا القسم:

  1. Mackowiak PA. 2000 الأساس المنطقي الفسيولوجي لقمع الحمى. كلين. تصيب. ديس. 31 ، S185-S189. (دوى: 10.1086 / 317511)
  2. Eyers S، Weatherall M، Shirtcliffe P، Perrin K، Beasley R. 2010 التأثير على معدل وفيات خافضات الحرارة في علاج عدوى الأنفلونزا: المراجعة المنهجية والتحليل التلوي. J.R Soc. ميد. 103 ، 403-411. (دوى: 10.1258 / jrsm.2010.090441)
  3. كلوجر مج. 1991 القيمة التكيفية للحمى. في الحمى: الآليات الأساسية والإدارة (طبعة Mackowiak PA) ، ص 105-124. نيويورك ، نيويورك: Raven Press Ltd.
  4. Hasday JD، Fairchild KD، Shanholtz C. 2000 دور الحمى في المضيف المصاب. الميكروبات تصيب. 2 ، 1891-1904. (دوى: 10.1016 / S1286-4579 (00) 01337-X)
  5. بلاتيس سم. 2003 الحمى: مرضي أم فسيولوجي ، ضار أم مفيد؟ J. الحرارية بيول. 28 ، 1-13. (دوى: 10.1016 / S0306-4565 (02) 00034-7)
  6. سيمون إتش بي. 2003 ارتفاع الحرارة والحمى والحمى مجهولة المنشأ. في الأمراض المعدية: دليل الطبيب في التشخيص والعلاج والوقاية. (محرر ديل دي سي). نيويورك ، نيويورك: WebMD Professional Publishing.
  7. مورفي KM. 2011 علم الأحياء المناعي لجانيواي ، الطبعة الثامنة. نيويورك ، نيويورك: جارلاند ساينس.
  8. Dinarello CA، Porat R. 2008 في مبادئ هاريسون للطب الباطني (محرران Fauci AS، Kasper DL، Longo DL، Braunwald E، Hauser SL، Jameson JL، Loscalzo J)، 17th edn، p. 2958. نيويورك ، نيويورك: ماكجرو هيل.

قدم كل منashafix وbenbolker إجابة رائعة ، أردت فقط إضافة بعض النقاط إليها. بادئ ذي بدء ، لن يكون من الصحيح قول ذلكهذه الأقراص تقلل فقط من درجة حرارة الجسمكما هو الحال في هذه الحالة ، فإن تناول خافضات الحرارة سيكون مثل شرب كوب من الماء البارد في الحمى والتي تظهر بشكل عام نفس التأثير الذي ذكرته في السؤال.

باراسيتامول هل خفض درجة حرارة الجسم. على الرغم من أن آليتها الدقيقة غير معروفة ، إلا أنها نظرية من هنا[1] يقترح أن:

عائلة إنزيمات COX هي المسؤولة عن استقلاب حمض الأراكيدونيك إلى البروستاغلاندين H2 ، وهو جزيء غير مستقر يتم تحويله بدوره إلى العديد من المركبات الأخرى المؤيدة للالتهابات. مضادات الالتهاب التقليدية مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تمنع هذه الخطوة. فقط عندما يتأكسد بشكل مناسب يكون إنزيم كوكس نشطًا للغاية. يقلل الباراسيتامول من الشكل المؤكسد لإنزيم كوكس ، مما يمنعه من تكوين مواد كيميائية مؤيدة للالتهابات. يؤدي هذا إلى انخفاض كمية البروستاغلاندين E2 في الجهاز العصبي المركزي ، وبالتالي خفض نقطة ضبط الوطاء في مركز التنظيم الحراري.

لكنها تقوم أيضًا بوظائف أخرى مثل هذه[1]:

وجدت مقالة في Nature Communications من باحثين في لندن ، المملكة المتحدة ولوند ، السويد في نوفمبر 2011 تلميحًا إلى آلية مسكنات الباراسيتامول ، وهي أن مستقلبات الباراسيتامول على سبيل المثال NAPQI ، يعمل على مستقبلات TRPA1 في الحبل الشوكي لقمع نقل الإشارة من الطبقات السطحية للقرن الظهري ، لتخفيف الألم.

تم الطعن في هذا الاستنتاج في ورقة فرضية جديدة حول كيفية عمل الباراسيتامول. يقر المؤلف أن NAPQI هو المستقلب النشط ولكن هذا المركب التفاعلي يجب أن يتفاعل ليس فقط مع الثيول في TRPA1 ولكن أيضًا مع أي محب للنيوكليوفيل متاح بشكل مناسب يصادفه. يُقترح أن مجموعات الثيول في بروتياز السيستين ، على سبيل المثال قد تكون البروتياز التي تشارك في معالجة البروسيتوكينات ، مثل تلك التي تولد IL-1β و IL-6 ، هي الأهداف التي تؤدي إلى تأثيرات مسكنة عامة.

بالعودة إلى النقطة الرئيسية الخاصة بك ، أي عندما يخفض الباراسيتامول درجة حرارة الجسم (وهو ما يفعله) ، كيف يكون مفيدًا للجسم في مكافحة العدوى. الرجوع إلى هذه الإجابة[2]:

لذلك عندما يبدأ جسمك في محاربة العدوى ، تصاب بالحمى (مما قد يجعل البيئة حارة / باردة بشكل غير مريح) وتنتفخ الأنسجة حول مفاصلك (مما يجعل الحركة والاسترخاء غير مريحة). مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مثل الإيبوبروفين تقلل من هذه الأعراض ، مما يجعل مدة العدوى أكثر احتمالًا. إنها لا تقلل من مدة الإصابة بأي مقياس (وقد تزيدها ، على الرغم من أن البحث ليس قاطعًا بشكل خاص) ، ولكن يمكن أن تجعل اليوم يمر بشكل أفضل إذا كنت قد استنفدت كل أيامك المرضية أو أنجبت طفلًا. رعاية.

في الأساس ، يأخذ الناس مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية لتقليل الحمى للسبب نفسه الذي يأخذ معظمهم أي مسكنات للألم بدون وصفة طبية. لجعل الحياة أسهل قليلاً في هذه الأثناء.

يتم إعطاء إجابة مباشرة هنا[3]:

على الرغم من نقص الأبحاث عالية الجودة ، إلا أن هناك بعض الأدلة التي تشير إلى أن الحد من الحمى يعيق بالفعل التعافي من العدوى ، وهو سبب معظم الحمى في المجتمع ، كما يقول يونج ... أيضًا ، إذا كنت تتناول الباراسيتامول لخفض الحمى ، فقد يجعلك تشعر بتحسن لأنه يعمل أيضًا كمسكن للألم. (ليس من الواضح ما إذا كان خفض الحمى في حد ذاته يجعلك تشعر بتحسن) ... ولكن عندما تكون مريضًا بشدة ، تشير بعض الأدلة إلى أن علاج الحمى قد يقلل من احتمالية بقائك على قيد الحياة.

مراجع:

1. https://en.wikipedia.org/wiki/Paracetamol

2- إذا كانت الحمى دفاع مناعي طبيعي ، فلماذا يتعاطى الناس الأدوية لخفضها؟

3.http: //www.abc.net.au/health/talkinghealth/factbuster/stories/2012/07/31/3557498.htm


وفقًا لهذه الدراسة ، ليس للباراسيتامول / الأسيتامينوفين أي تأثير على فيروس الأنفلونزا.

لم يكن للباراسيتامول العادي أي تأثير على تساقط الفيروس أو درجة الحرارة أو الأعراض السريرية في مرضى الأنفلونزا المؤكدة PCR. لا تزال هناك قاعدة أدلة غير كافية لاستخدام الباراسيتامول في عدوى الأنفلونزا.

تصريحك "وهذه الأقراص تقلل فقط من درجة حرارة الجسم."قد يكون تبسيطًا مفرطًا. لا تزال آلية عمل الباراسيتامول لغزا ولكنه مسكن يفسر استخدامه أثناء الالتهابات الفيروسية.


ما هي خافضات الحرارة

ما هي خافضات الحرارة & # 8211 الأدوية الخافضة للحرارة هي فئة فرعية شائعة من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. تهدف بشكل خاص إلى خفض الحمى عن طريق خفض درجة حرارة الجسم. تستخدم الأدوية الخافضة للحرارة منذ وقت طويل لمنع وعلاج الأعراض المتعلقة بألم الجسم الشبيه بالحمى وارتفاع درجة الحرارة. تريد أن تعرف ما هي الأدوية الخافضة للحرارة؟ اقرأ المزيد لتعرف عنه!


أمراض القلب والأوعية الدموية

الدراسات التي تفحص تأثير الباراسيتامول على الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية قليلة نسبيًا عند مقارنتها بتلك التي تتناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية 27. ركزت الدراسات المبكرة على ارتفاع ضغط الدم (الذي راجعناه سابقًا 28) ، بسبب الارتباط المعروف لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع ارتفاع ضغط الدم ، والآلية المماثلة لعمل الباراسيتامول 29. كانت إحدى هذه الدراسات عبارة عن دراسة متقاطعة خاضعة للتحكم الوهمي لـ 20 مريضًا مصابًا بارتفاع ضغط الدم تم علاجهم ، حيث تم العثور على ارتفاع في ضغط الدم بمقدار 4 مم زئبقي عندما تم إعطاء الباراسيتامول 30. بالنظر إلى أن ارتفاع ضغط الدم الانقباضي بمقدار 2 مم زئبقي مرتبط بزيادة بنسبة 7٪ في خطر الإصابة بأمراض القلب الإقفارية وزيادة خطر الإصابة بالسكتة الدماغية بنسبة 10٪ ، فإن هذه الزيادة الطفيفة في ضغط الدم الانقباضي قد يكون لها عواقب وخيمة قائمة على السكان.

ومع ذلك ، فإن الدراسات القائمة على الملاحظة والتدخل لفحص تأثير الباراسيتامول على ارتفاع ضغط الدم قد أسفرت عن نتائج متضاربة 28. حتى الآن ، تشير معظم الدراسات القائمة على الملاحظة 32-34 ، ولكن ليس كلها 35 ، 36 ، إلى أن استخدام الباراسيتامول على المدى الطويل يزيد من خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم. وجدت الدراسة الثانية لصحة الممرضات ، والتي شملت 8020 مشاركًا ، أن الاستخدام المنتظم لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو الباراسيتامول كان مرتبطًا بزيادة خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم: كان الخطر النسبي (RR) لتطوير ارتفاع ضغط الدم على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية 1.86 [95 ٪ فاصل الثقة (95 ٪) CI) 1.51 إلى 2.28) وعلى الباراسيتامول كان 2.00 (95٪ CI 1.52 إلى 2.62). يبدو أيضًا أن هناك بعض الأدلة على وجود علاقة بين الجرعة والاستجابة بين جرعة الباراسيتامول اليومية وخطر ارتفاع ضغط الدم الحادث. وقد لوحظ هذا ليس فقط في الدراسات الصحية للممرضات الأول والثاني 37 ، ولكن أيضًا من قبل روبرتس وآخرون. 6 لمخاطر القلب والأوعية الدموية الشاملة في مراجعتهم المنهجية للتأثيرات الضائرة المرتبطة بالباراسيتامول.

على النقيض من ذلك ، دراسة رصدية بأثر رجعي من قبل داوسون وآخرون. 36 ، مع مطابقة الميل ، لم يجد أي تأثير للباراسيتامول على BP في مجموعة من 2754 مشاركًا يعانون من ارتفاع ضغط الدم المعالج. على الرغم من أن الدراسات القائمة على الملاحظة قد تجد ارتباطًا بين استخدام الباراسيتامول وارتفاع ضغط الدم ، إلا أن عوامل الإرباك الأساسية (مثل حالات الالتهاب المزمن) يجب أن تؤخذ في الاعتبار. لسوء الحظ ، حتى الآن ، كانت الدراسات التدخلية التي تفحص تأثير الباراسيتامول على BP محدودة بسبب تصميم الدراسة وصغر حجم العينة. دراسة حديثة أجراها سودانو وآخرون. 38 ، تم اختيارهم عشوائيًا لـ 33 مريضًا يعانون من أمراض الشرايين التاجية المؤكدة إلى الباراسيتامول 1 غرام ثلاث مرات يوميًا أو العلاج الوهمي في دراسة كروس مزدوجة التعمية. زاد أسبوعان من العلاج بالباراسيتامول زيادة كبيرة في متوسط ​​ضغط الدم الانقباضي المتنقل (من 122 ± 12 مم زئبق إلى 125 ± 12 مم زئبق) ص = 0.02) و BP المتنقل الانبساطي (من 73 ± 7 مم زئبق إلى 75 ± 8 مم زئبق ص = 0.02). على الرغم من أنه من غير المحتمل أن يكون لهذا الاختلاف تأثير كبير على نتائج القلب والأوعية الدموية لدى المريض ، إلا أنه قد يفسر اكتشاف أن استخدام الباراسيتامول المتكرر المبلغ عنه ذاتيًا لدى النساء يرتبط بزيادة في أحداث القلب والأوعية الدموية المشابهة لتلك التي تظهر مع الاستخدام المتكرر لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. فولتون وآخرون. لم يُظهر 39 أي زيادة في خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية في مجموعة من المصابين بارتفاع ضغط الدم من 4000 شخص ، ولم يظهر أي تغيير في BP ، مما يشير إلى أن أي زيادة في المخاطر قد تكون مدفوعة ب BP وحدها. من الواضح أن هناك حاجة إلى مزيد من البحث في هذا المجال ، وهناك حاليًا تجربة كروس مزدوجة التعمية يتم التحكم فيها بالغفل والتي تعمل بالطاقة بشكل مناسب من مركزنا لفحص تأثيرات أسبوعين من استخدام الباراسيتامول على BP في مرضى ارتفاع ضغط الدم (https: // التجارب السريرية. gov / ct2 / show / NCT01997112) ، والتي يجب أن تقدم تقريرًا قريبًا.


جرعة الباراسيتامول:

  • يجب استهلاك الباراسيتامول وفقًا لتعليمات أخصائي الرعاية الصحية أو وفقًا للإرشادات المذكورة في النشرة المرفقة مع العبوة.
  • تعتمد جرعة الباراسيتامول الموصوفة على عدة عوامل مثل العمر والوزن وشدة الحالة وما إلى ذلك.
  • في حالة وجود ضعف معين في الأعضاء أو مسار الأدوية المستمرة ، يجب مناقشة الشروط مع أخصائي الرعاية الصحية قبل تناول الدواء.
  • يمكن للبالغين تناول 500 مجم من الأقراص كل 4-6 ساعات ولكن يجب ألا تتجاوز الجرعة الإجمالية 4000 مجم خلال 24 ساعة.
  • يجب أن يستهلك الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا جرعة أقل اعتمادًا على أعمارهم. يجب استشارة الصيدلي للحصول على المشورة.
  • في حالة ضياع جرعة ، يجب تناول دواء الباراسيتامول بمجرد أن تتذكره. تخطي الجرعة الفائتة ، إذا حان وقت الجرعة التالية. لا تتناول جرعة زائدة من الدواء.
  • في حالة تناول جرعة زائدة من الباراسيتامول ، يجب استشارة طبيب مختص دون تأخير.

مقدمة

الحمى هي السبب الأكثر شيوعًا للتقديم في العيادات الخارجية للأطفال. يتم تعريفه على أنه تنظيم درجة حرارة الجسم على مستوى متزايد. 1 & # x020133 عادة ما يكون أحد أعراض عملية أساسية ونادرًا ما يكون ضارًا من تلقاء نفسه. تُعرَّف الحمى بأنها درجة حرارة أساسية أكبر من 37.5 & # x000b0C للأغراض السريرية والبحثية. 4،5

كان علاج الحمى موضع جدل على مدى العقود الماضية. 6 & # x0201310 ومع ذلك ، يُنصح بالعلاج لتخفيف الانزعاج المرتبط بالحمى. يمكن تخفيف الحمى يدوياً (الإسفنج) وباستخدام الأدوية الحامية.

الأسيتامينوفين ، المعروف أيضًا باسم الباراسيتامول ، هو دواء فعال للحد من الحمى ولا يرتبط عادةً بآثار جانبية. ومع ذلك ، فإن استجابة الحمى للباراسيتامول ليست مفيدة لتحديد سبب الحمى. 11

الباراسيتامول متوفر في تركيبات مختلفة. وتشمل هذه العصائر والأقراص القابلة للتشتت وإدراج المستقيم. الباراسيتامول القابل للتشتت عبارة عن تركيبة تم طرحها مؤخرًا في السوق كبديل للأشكال الأخرى. تتفكك الأقراص القابلة للتشتت بسرعة في السائل ويتم تناولها لاحقًا عن طريق الفم ، مما يوفر تركيبة أخرى من الدواء عن طريق الفم مماثلة للشراب.

يهدف الباحثون في هذه الدراسة إلى مقارنة الفعالية الخافضة للحرارة لتركيبات الباراسيتامول عن طريق الفم (شراب وقابل للتشتت) وتحديد ما إذا كان هناك فرق بينهما. دفعت النتائج التي توصلنا إليها إلى تطوير شكل ثاني (عن طريق الفم) قابل للتشتت تم إدخاله مؤخرًا من الدواء للأطفال. قمنا أيضًا بمراقبة أي آثار جانبية محتملة للأدوية.


الآلية الدقيقة لعمل الباراسيتامول غير واضحة. ومع ذلك ، يُقترح أن يعمل الباراسيتامول كمسكن للألم عن طريق رفع عتبة الألم لدى الشخص (أقل قدر من التحفيز الذي يشعر به الألم). وبشكل أكثر تحديدًا ، فإنه يؤثر على مواد كيميائية معينة في الجسم تسمى البروستاجلاندين. البروستاجلاندين مادة يفرزها الجسم أثناء الإصابة والمرض وهي مسؤولة عن الشعور بالألم. يثبط الباراسيتامول إنتاج هذه المادة ، مما يجعل الجسم أقل وعياً بالإصابة أو الألم.

يقلل الباراسيتامول الحمى من خلال العمل على مركز التنظيم الحراري للدماغ. على وجه التحديد ، يأمر المركز بخفض درجة حرارة الجسم في حالة الإصابة بالحمى.

يبدأ العمل بحوالي 10-15 دقيقة بعد تناول الباراسيتامول الفموي ويستمر لمدة 1-4 ساعات.


قائمة الأدوية الخافضة للحرارة

أسيتامينوفين

الأسيتامينوفين ، المعروف باسم الباراسيتامول في أوروبا ، هو دواء مسكن وخافض للحرارة يستخدم على نطاق واسع بدون وصفة طبية للألم الخفيف إلى المتوسط ​​والحمى. يستخدم الأسيتامينوفين لتخفيف الآلام الخفيفة إلى المتوسطة من الصداع ، وآلام العضلات ، وفترات الحيض ، ونزلات البرد والتهاب الحلق ، وآلام الأسنان ، وآلام الظهر ، وردود الفعل على التطعيمات (الحقن) ، ولتقليل الحمى. يمكن أيضًا استخدام الأسيتامينوفين لتخفيف آلام هشاشة العظام (التهاب المفاصل الناجم عن انهيار بطانة المفاصل). ينتمي الأسيتامينوفين إلى فئة من الأدوية تسمى المسكنات (مسكنات الألم) وخافضات الحرارة (مخفضات الحمى). وهو يعمل عن طريق تغيير الطريقة التي يشعر بها الجسم بالألم وعن طريق تبريد الجسم. يمكن أيضًا استخدام الأسيتامينوفين مع الأسبرين والكافيين لتخفيف الألم المصاحب للصداع النصفي.

غير ضار عند تناول جرعات منخفضة ، فإن عقار الاسيتامينوفين له قدرة مباشرة على تسمم الكبد عند تناوله كجرعة زائدة ويمكن أن يتسبب في إصابة الكبد الحادة والوفاة من الفشل الكبدي الحاد. حتى في الجرعات العلاجية ، يمكن أن يسبب عقار الاسيتامينوفين ارتفاعات عابرة في مصل أمينوترانسفيراز.

الأسيتامينوفين هو أمينوفينول يعتقد أنه يعمل بشكل مركزي كعامل مسكن وخافض للحرارة. في حين أنه من الناحية الفنية عقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) ، فإن عقار الأسيتامينوفين على عكس مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية النموذجية (إيبوبروفين ونابروكسين وإندوميتاسين) له تأثيرات طفيفة فقط على نشاط إنزيمات الأكسدة الحلقية في الأنسجة (Cox-1 و Cox-2) ويبدو أنه ينتج تسكينًا عن طريق زيادة عتبات الألم ، ربما من خلال تثبيط مسار أكسيد النيتريك الذي يتم تنشيطه بواسطة العديد من مستقبلات الناقل العصبي للألم. يحتوي عقار الأسيتامينوفين على نشاط مضاد للالتهابات أقل من الأسبرين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية النموذجية.

يعد الأسيتامينوفين أحد أكثر الأدوية شيوعًا في الولايات المتحدة ويتم بيع أكثر من 25 مليار جرعة سنويًا. يتوفر عقار اسيتامينوفين بدون وصفة طبية ، ولكن قد يصف لك الطبيب عقار اسيتامينوفين لعلاج حالات معينة. اتبع التعليمات الموجودة على العبوة أو ملصق الوصفة بعناية ، واطلب من طبيبك أو الصيدلي شرح أي جزء لا تفهمه.

يُنصح باستخدام عقار الأسيتامينوفين عادةً لإدارة الأوجاع والآلام الطفيفة الناتجة عن نزلات البرد ، والالتهابات الفيروسية والبكتيرية ، والتهاب الجيوب الأنفية ، والصداع ، وآلام الأسنان ، وآلام الظهر ، وإجهاد العضلات ، والتهاب الأوتار ، وهشاشة العظام ، والصدمات ، أو تقلصات الدورة الشهرية.

يتوفر الأسيتامينوفين كمستحضر بدون وصفة طبية في الولايات المتحدة منذ عام 1960. وفي عام 2011 ، تمت الموافقة على تركيبة وريدية من عقار الاسيتامينوفين في الولايات المتحدة للبالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين.

يأتي الأسيتامينوفين على شكل قرص ، أو قرص قابل للمضغ ، أو كبسولة ، أو معلق أو محلول (سائل) ، أو قرص ممتد المفعول (طويل المفعول) ، أو قرص متحلل عن طريق الفم (قرص يذوب بسرعة في الفم) ، ليتم تناوله عن طريق الفم ، مع أو بدون غذاء. جرعة الاسيتامينوفين الموصى بها عن طريق الفم هي 660 إلى 1000 مجم كل 4 إلى 6 ساعات ، ولكن يجب ألا تتجاوز 3 جرام في اليوم. تتوفر تركيبات عامة متعددة من عقار الاسيتامينوفين (على سبيل المثال ، تايلينول ، أناسين خالي من الأسبرين ، فيفيرال ، نيوباب ، بانادول وتيمبرا) في كبسولات أو أقراص كل منها 330 أو 500 مجم. تتوفر التركيبات السائلة للأطفال بتركيزات تتراوح من 15 إلى 100 مجم / مل ، ويجب اختيار الجرعة عند الأطفال بعناية والاحتفاظ بها أقل من 75 مجم / كجم / يوم.

ابتلع الأقراص الممتدة المفعول بالكامل ولا تقسمها أو تمضغها أو تسحقها أو تذوبها.

ضع القرص المتحلل عن طريق الفم (& # 8216Meltaways & # 8217) في فمك واتركه يذوب أو يمضغ قبل البلع.

قم برج المعلق جيدًا قبل كل استخدام لخلط الدواء بالتساوي. استخدم دائمًا كوب القياس أو المحقنة التي توفرها الشركة المصنعة لقياس كل جرعة من المحلول أو المعلق. لا تقم بتبديل أجهزة الجرعات بين المنتجات المختلفة ، استخدم دائمًا الجهاز الذي يأتي في عبوة المنتج.

يأتي الأسيتامينوفين أيضًا كتحميلة للاستخدام المستقيمي. لإدخال تحميلة أسيتامينوفين في المستقيم ، اتبع الخطوات التالية:

  1. قم بإزالة الغلاف.
  2. اغمس طرف التحميلة في الماء.
  3. استلق على جانبك الأيسر وارفع ركبتك اليمنى إلى صدرك. (يجب أن يستلقي الشخص الأيسر على جانبه الأيمن ويرفع الركبة اليسرى).
  4. باستخدام إصبعك ، أدخل التحميلة في المستقيم ، حوالي 1/2 إلى 1 بوصة (1.25 إلى 2.5 سم) عند الرضع والأطفال و 1 بوصة (2.5 سم) عند البالغين. ثبته في مكانه لبضع لحظات.
  5. قف بعد حوالي 15 دقيقة. اغسل يديك جيدًا واستأنف أنشطتك العادية.

بالإضافة إلى ذلك ، يعد الأسيتامينوفين مكونًا شائعًا في العديد من التركيبات التي تصرف بدون وصفة طبية والوصفات الطبية مع مزيلات الاحتقان و / أو مضادات الهيستامين لأعراض البرد والحساسية ، أو كمساعدات على النوم ومع المسكنات الأخرى (مثل أوكسيكودون ، هيدروكودون ، ديلاودييد وكوديين) لأشكال الآلام المتوسطة والشديدة.

تشمل منتجات Acetaminophen الشائعة في الولايات المتحدة: Tylenol-PM و Nyquil و Darvocet و Vicodin والعديد من المنتجات الأخرى.

إذا كنت تعطي عقار اسيتامينوفين لطفلك ، فاقرأ ملصق العبوة بعناية للتأكد من أنه المنتج المناسب لعمر الطفل. لا تعطِ الأطفال منتجات أسيتامينوفين المصنوعة للبالغين. قد تحتوي بعض المنتجات المخصصة للبالغين والأطفال الأكبر سنًا على الكثير من عقار الاسيتامينوفين للأطفال الأصغر سنًا. تحقق من ملصق العبوة لمعرفة كمية الدواء التي يحتاجها الطفل. إذا كنت تعرف مقدار وزن طفلك ، فقم بإعطاء الجرعة التي تتناسب مع هذا الوزن على الرسم البياني. إذا كنت لا تعرف وزن طفلك ، فقم بإعطاء الجرعة التي تتناسب مع عمر طفلك. اسأل طبيب طفلك & # 8217s إذا كنت لا تعرف كمية الدواء التي يجب أن تعطيها لطفلك.

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة بشأن المنتج الأفضل لأعراضك. تحقق من ملصقات منتجات البرد والسعال بدون وصفة طبية بعناية قبل استخدام منتجين أو أكثر في نفس الوقت. قد تحتوي هذه المنتجات على نفس المكونات النشطة وقد يؤدي تناولها معًا إلى تلقي جرعة زائدة. هذا مهم بشكل خاص إذا كنت ستعطي أدوية السعال والبرد لطفل.

توقف عن تناول عقار الاسيتامينوفين واتصل بطبيبك إذا ساءت الأعراض ، أو ظهرت عليك أعراض جديدة أو غير متوقعة ، بما في ذلك الاحمرار أو التورم ، أو استمر الألم لأكثر من 10 أيام ، أو ازدادت الحمى سوءًا أو استمرت لأكثر من 3 أيام. توقف أيضًا عن إعطاء عقار الاسيتامينوفين لطفلك واتصل بطبيب طفلك إذا ظهرت على طفلك أعراض جديدة ، بما في ذلك الاحمرار أو التورم ، أو استمر ألم طفلك لمدة تزيد عن 5 أيام ، أو إذا تفاقمت الحمى أو استمرت أكثر من 3 أيام.

لا تعط الأسيتامينوفين لطفل يعاني من التهاب في الحلق شديد أو لا يختفي ، أو يحدث مصحوبًا بالحمى أو الصداع أو الطفح الجلدي أو الغثيان أو القيء. اتصل بطبيب الطفل على الفور ، لأن هذه الأعراض قد تكون علامات على حالة أكثر خطورة.

يمكن أن يؤدي تناول الكثير من عقار الاسيتامينوفين إلى تلف الكبد ، ويكون أحيانًا خطيرًا بدرجة كافية تتطلب زراعة الكبد أو التسبب في الوفاة. قد تتناول الكثير من عقار الاسيتامينوفين عن طريق الخطأ إذا لم تتبع الإرشادات الموجودة في الوصفة الطبية أو ملصق العبوة بعناية ، أو إذا كنت تتناول أكثر من منتج واحد يحتوي على عقار الاسيتامينوفين.

للتأكد من تناول عقار الاسيتامينوفين بأمان ، يجب عليك:

  • لا تأخذ أكثر من منتج واحد يحتوي على عقار الاسيتامينوفين في وقت واحد. اقرأ ملصقات جميع الوصفات الطبية والأدوية غير الموصوفة التي تتناولها لمعرفة ما إذا كانت تحتوي على عقار الاسيتامينوفين. اعلم أن الاختصارات مثل APAP أو AC أو Acetaminophen أو Acetaminoph أو Acetaminop أو Acetamin أو Acetam. يمكن كتابتها على الملصق بدلاً من كلمة اسيتامينوفين. اسأل طبيبك أو الصيدلي إذا كنت لا تعرف ما إذا كان الدواء الذي تتناوله يحتوي على عقار الاسيتامينوفين.
  • تناول عقار اسيتامينوفين تمامًا كما هو محدد في الوصفة الطبية أو ملصق العبوة. لا تأخذ المزيد من عقار الاسيتامينوفين أو تتناوله أكثر من الموصوفة ، حتى لو كنت لا تزال تعاني من الحمى أو الألم. اسأل طبيبك أو الصيدلي إذا كنت لا تعرف مقدار الدواء الذي يجب أن تتناوله أو عدد مرات تناول الدواء. اتصل بطبيبك إذا كنت لا تزال تعاني من الألم أو الحمى بعد تناول الدواء حسب التوجيهات.
  • اعلم أنه لا يجب أن تتناول أكثر من 4000 مجم من عقار الاسيتامينوفين يوميًا. إذا كنت بحاجة إلى تناول أكثر من منتج واحد يحتوي على عقار الاسيتامينوفين ، فقد يكون من الصعب عليك حساب الكمية الإجمالية للأسيتامينوفين التي تتناولها. اطلب من طبيبك أو الصيدلي مساعدتك.
  • أخبر طبيبك إذا كان لديك أو سبق أن عانيت من مرض في الكبد.
  • لا تتناول عقار اسيتامينوفين إذا كنت تشرب ثلاثة مشروبات كحولية أو أكثر كل يوم. تحدث إلى طبيبك حول الاستخدام الآمن للكحول أثناء تناول عقار الاسيتامينوفين.
  • توقف عن تناول الأدوية الخاصة بك واتصل بطبيبك على الفور إذا كنت تعتقد أنك تناولت الكثير من عقار الاسيتامينوفين ، حتى لو كنت تشعر بصحة جيدة.

تحدث إلى الصيدلي أو الطبيب إذا كانت لديك أسئلة حول الاستخدام الآمن للأسيتامينوفين أو المنتجات المحتوية على الأسيتامينوفين.

اسيتامينوفين احتياطي خاص

قبل تناول عقار الاسيتامينوفين:

  • أخبر طبيبك والصيدلي إذا كان لديك حساسية من عقار اسيتامينوفين أو أي أدوية أخرى أو أي من مكونات المنتج. اسأل الصيدلي أو تحقق من الملصق الموجود على العبوة للحصول على قائمة بالمكونات.
  • أخبر طبيبك والصيدلي عن الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة أو الفيتامينات أو المكملات الغذائية أو المنتجات العشبية التي تتناولها أو تخطط لتناولها. تأكد من ذكر مضادات التخثر (& # 8216 مخففات الدم & # 8217) مثل وارفارين (كومادين) أيزونيازيد (INH) بعض الأدوية للنوبات بما في ذلك كاربامازيبين (تيجريتول) ، الفينوباربيتال ، وأدوية الفينيتوين (ديلانتين) للألم والحمى والسعال ونزلات البرد والفينوثيازين (أدوية للأمراض العقلية والغثيان). قد يحتاج طبيبك إلى تغيير جرعات الأدوية الخاصة بك أو مراقبتك بعناية بحثًا عن الآثار الجانبية.
  • أخبر طبيبك إذا كنت قد أصبت بطفح جلدي بعد تناول عقار الاسيتامينوفين.
  • أخبر طبيبك إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أو الرضاعة الطبيعية. إذا أصبحت حاملاً أثناء تناول عقار الاسيتامينوفين ، فاتصل بطبيبك.
    إذا كنت تشرب ثلاثة مشروبات كحولية أو أكثر كل يوم ، فلا تتناول عقار اسيتامينوفين. اسأل طبيبك أو الصيدلي عن الاستخدام الآمن للمشروبات الكحولية أثناء تناول عقار الاسيتامينوفين.
  • يجب أن تعلم أن تركيبة منتجات الأسيتامينوفين للسعال ونزلات البرد التي تحتوي على مزيلات احتقان الأنف ومضادات الهيستامين ومثبطات السعال والبلغم يجب ألا تستخدم للأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنتين. يمكن أن يتسبب استخدام هذه الأدوية في الأطفال الصغار في حدوث آثار خطيرة ومهددة للحياة أو الوفاة. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 2 إلى 11 عامًا ، يجب استخدام مزيج من منتجات السعال والبرد بعناية ووفقًا للإرشادات الموجودة على الملصق فقط.
  • إذا كنت تعاني من بيلة الفينيل كيتون (PKU ، وهي حالة وراثية يجب اتباع نظام غذائي خاص لمنع التخلف العقلي) ، يجب أن تعلم أن بعض العلامات التجارية لأقراص الأسيتامينوفين القابلة للمضغ يمكن تحليتها باستخدام الأسبارتام. مصدر للفينيل ألانين.

الآثار الجانبية لأسيتامينوفين

قد يسبب الأسيتامينوفين آثارًا جانبية. بعض الآثار الجانبية يمكن أن تكون خطيرة. إذا واجهت أيًا من الأعراض التالية ، فتوقف عن تناول عقار الاسيتامينوفين واتصل بطبيبك على الفور أو احصل على رعاية طبية طارئة:

  • الجلد الأحمر المتقشر أو المتقرح
  • متسرع
  • قشعريرة
  • متلهف، متشوق
  • تورم في الوجه أو الحلق أو اللسان أو الشفتين أو العينين أو اليدين أو القدمين أو الكاحلين أو أسفل الساقين
  • بحة في الصوت
  • صعوبة في التنفس أو البلع

قد يسبب الأسيتامينوفين آثارًا جانبية أخرى. اتصل بطبيبك إذا كان لديك أي مشاكل غير عادية أثناء تناول هذا الدواء.

إذا تناول شخص ما أكثر من الجرعة الموصى بها من عقار الاسيتامينوفين ، فعليك الحصول على مساعدة طبية على الفور ، حتى لو لم يكن لدى الشخص أي أعراض. قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة ما يلي:

  • غثيان
  • التقيؤ
  • فقدان الشهية
  • التعرق
  • التعب الشديد
  • نزيف أو كدمات غير عادية
  • ألم في الجزء العلوي الأيمن من المعدة
  • اصفرار الجلد أو العينين
  • باعراض تشبه اعراض الانفلونزا

أسبرين

ربما يكون الأسبرين أو حمض أسيتيل الساليسيليك هو المسكنات والأدوية الخافضة للحرارة الأكثر شيوعًا في جميع أنحاء العالم ، حيث تم استخدامها في العيادات لأكثر من 100 عام. يحتوي الأسبرين على تأثيرات خافضة للحرارة ويمكن استخدامه لإدارة الحمى ، ولكن لا ينبغي استخدامه عند الأطفال أو المراهقين بسبب قدرته على التسبب في متلازمة راي.

يستخدم الأسبرين بدون وصفة طبية لتقليل الحمى وتخفيف الآلام الخفيفة إلى المتوسطة من الصداع وفترات الحيض والتهاب المفاصل ونزلات البرد وآلام الأسنان وآلام العضلات. يستخدم الأسبرين بدون وصفة طبية أيضًا للوقاية من النوبات القلبية لدى الأشخاص الذين أصيبوا بنوبة قلبية في الماضي أو الذين يعانون من الذبحة الصدرية (ألم في الصدر يحدث عندما لا يحصل القلب على كمية كافية من الأكسجين). يستخدم الأسبرين بدون وصفة طبية أيضًا لتقليل خطر الوفاة لدى الأشخاص الذين يعانون أو تعرضوا لأزمة قلبية مؤخرًا. يستخدم الأسبرين أيضًا لمنع السكتات الدماغية الإقفارية (السكتات الدماغية التي تحدث عندما تمنع الجلطة الدموية تدفق الدم إلى الدماغ) أو السكتات الدماغية الصغيرة (السكتات الدماغية التي تحدث عندما يتم منع تدفق الدم إلى الدماغ لفترة قصيرة) في الأشخاص الذين أصيبوا بهذا النوع من السكتة الدماغية أو السكتة الدماغية الصغيرة في الماضي. لن يمنع الأسبرين السكتات الدماغية النزفية (السكتات الدماغية الناتجة عن النزيف في الدماغ).

في الجرعات اليومية المنخفضة (81 مجم) ، يستخدم الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بأمراض الشرايين التاجية والدماغية وإعادة الانطباق بعد إعادة تكوين الأوعية التاجية أو وضع الدعامة.

يستخدم الأسبرين بوصفة طبية لتخفيف أعراض التهاب المفاصل الروماتويدي (التهاب المفاصل الناجم عن تورم بطانة المفاصل) ، هشاشة العظام (التهاب المفاصل الناجم عن انهيار بطانة المفاصل) ، الحمى الروماتيزمية الحادة ، مرض كاواساكي ، الذئبة الحمامية الجهازية (حالة حيث يهاجم الجهاز المناعي المفاصل والأعضاء ويسبب الألم والتورم) وبعض الحالات الروماتيزمية الأخرى (الحالات التي يهاجم فيها الجهاز المناعي أجزاء من الجسم).

يتوفر الأسبرين أيضًا مع أدوية أخرى مثل مضادات الحموضة ومسكنات الألم وأدوية السعال والبرد. تتضمن هذه الدراسة فقط معلومات حول استخدام الأسبرين وحده. إذا كنت تتناول منتجًا تركيبيًا ، فاقرأ المعلومات الموجودة على العبوة أو ملصق الوصفة الطبية أو اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على مزيد من المعلومات.

يمكن أن يسبب الأسبرين عدة أشكال من إصابة الكبد: في الجرعات العالية ، يمكن أن يسبب الأسبرين ارتفاعات معتدلة إلى ملحوظة في مصل aminotransferase أحيانًا مع اليرقان أو علامات ضعف الكبد ، وفي الجرعات المنخفضة عند الأطفال المعرضين للإصابة بمرض الحمى يمكن أن يؤدي الأسبرين إلى متلازمة راي.

الأسبرين عبارة عن ساليسيلات ، ولكنه من الناحية الفنية أيضًا عقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID). مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، تعتبر الساليسيلات مثبطات لانزيمات الأكسدة الحلقية في الأنسجة (Cox-1 و -2) والتي تسبب انخفاضًا في تخليق البروستاجلاندين المسبّب للالتهاب ، وسطاء الألم والالتهاب. على الرغم من التمييز بين مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، فإن الأسبرين هو مثبط غير تنافسي ولا رجعة فيه لـ Cox-1 ، لذا فإن آثاره تدوم لفترة أطول ويمكن عكسها بسهولة مقارنة بتأثيرات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية النموذجية. للأسبرين تأثيرات قوية في تثبيط وظيفة الصفائح الدموية التي تدوم طوال عمر الصفائح الدموية. تأثيرات الأسبرين القوية والدائمة على Cox-1 في الخلايا الظهارية المعدية مسؤولة عن الآثار الجانبية المعدية المتكررة وترافقها مع مرض القرحة الهضمية ونزيف الجهاز الهضمي.

أصبح الأسبرين متاحًا سريريًا في الولايات المتحدة في أوائل القرن العشرين ويستخدم حاليًا على نطاق واسع كدواء بدون وصفة طبية. وهي متوفرة في تركيبات عامة متعددة ، إما بمفردها أو بالاشتراك مع مسكنات الألم الأخرى ، ومضادات الحموضة ، أو أدوية السعال والبرد. عادة ما يتم تناول الأسبرين بجرعات من 330 إلى 660 مجم كل 4 إلى 6 ساعات. الجرعة المستخدمة للتأثيرات المضادة للصفيحات في الوقاية من مضاعفات تصلب الشرايين هي 81 مجم مرة واحدة يومياً. تشمل الأسماء التجارية الشائعة للأسبرين بمفرده أو بالاشتراك مع عوامل أخرى Bayer’s Aspirin و Alka Seltzer و Anacin و Ascriptin و Aspergum و BC Powder و Bufferin و Ecotrin و Excedrin و Stanback.

احتياطات الأسبرين الخاصة

قبل تناول الأسبرين:

  • أخبر طبيبك والصيدلي إذا كنت تعاني من حساسية تجاه الأسبرين أو أدوية أخرى للألم أو الحمى أو صبغة التارترازين أو أي أدوية أخرى.
  • أخبر طبيبك والصيدلي عن الأدوية الموصوفة وغير الموصوفة والفيتامينات والمكملات الغذائية والمنتجات العشبية التي تتناولها أو تخطط لتناولها. Be sure to mention any of the following: acetazolamide (Diamox) angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors such as benazepril (Lotensin), captopril (Capoten), enalapril (Vasotec), fosinopril (Monopril), lisinopril (Prinivil, Zestril), moexipril (Univasc), perindopril, (Aceon), quinapril (Accupril), ramipril (Altace), and trandolapril (Mavik) anticoagulants (‘blood thinners’) such as warfarin (Coumadin) and heparin beta blockers such as atenolol (Tenormin), labetalol (Normodyne), metoprolol (Lopressor, Toprol XL), nadolol (Corgard), and propranolol (Inderal) diuretics (‘water pills’) medications for diabetes or arthritis medications for gout such as probenecid and sulfinpyrazone (Anturane) methotrexate (Trexall) other nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) such as naproxen (Aleve, Naprosyn) phenytoin (Dilantin) and valproic acid (Depakene, Depakote). Your doctor may need to change the doses of your medications or monitor you more carefully for side effects.
  • if you are taking aspirin on a regular basis to prevent heart attack or stroke, do not take ibuprofen (Advil, Motrin) to treat pain or fever without talking to your doctor. Your doctor will probably tell you to allow some time to pass between taking your daily dose of aspirin and taking a dose of ibuprofen.
  • tell your doctor if you have or have ever had asthma, frequent stuffed or runny nose, or nasal polyps (growths on the linings of the nose). If you have these conditions, there is a risk that you will have an allergic reaction to aspirin. Your doctor may tell you that you should not take aspirin.
  • tell your doctor if you often have heartburn, upset stomach, or stomach pain and if you have or have ever had ulcers, anemia, bleeding problems such as hemophilia, or kidney or liver disease.
  • tell your doctor if you are pregnant, especially if you are in the last few months of your pregnancy, you plan to become pregnant, or you are breast-feeding. If you become pregnant while taking aspirin, call your doctor. Aspirin may harm the fetus and cause problems with delivery if it is taken during the last few months of pregnancy.
  • if you are having surgery, including dental surgery, tell the doctor or dentist that you are taking aspirin.
  • if you drink three or more alcoholic drinks every day, ask your doctor if you should take aspirin or other medications for pain and fever.

Aspirin side effects

Aspirin may cause side effects. Tell your doctor if any of these symptoms are severe or do not go away:

Some side effects can be serious. If you experience any of the following symptoms, call your doctor immediately:

  • قشعريرة
  • متسرع
  • swelling of the eyes, face, lips, tongue, or throat
  • wheezing or difficulty breathing
  • بحة في الصوت
  • fast heartbeat
  • تنفس سريع
  • cold, clammy skin
  • ringing in the ears
  • loss of hearing
  • bloody vomit
  • vomit that looks like coffee grounds
  • bright red blood in stools
  • black or tarry stools

Aspirin may cause other side effects. Call your doctor if you experience any unusual problems while you are taking aspirin.

Symptoms of aspirin overdose may include:

  • burning pain in the throat or stomach
  • التقيؤ
  • decreased urination
  • حمى
  • restlessness
  • التهيج
  • talking a lot and saying things that do not make sense
  • fear or nervousness
  • دوخة
  • double vision
  • uncontrollable shaking of a part of the body
  • الالتباس
  • abnormally excited mood
  • hallucination (seeing things or hearing voices that are not there)
  • النوبات
  • النعاس
  • loss of consciousness for a period of time

Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs

The nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are a group of chemically heterogenous medications used widely in the therapy of mild-to-moderate pain and inflammation. NSAIDS are indicated in the treatment of various acute and chronic inflammatory conditions, headaches, and fever.

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) act through inhibition of intracellular cyclo-oxygenase enzymes (Cox-1 and Cox-2), which cause a decrease in synthesis of the proinflammatory prostaglandins that are potent mediators of pain and inflammation. Most NSAIDs are nonselective and inhibit both Cox-1 and Cox-2. Recently, several selective inhibitors of Cox-2 have been developed that have the antiinflammatory and analgesic efficacy of other NSAIDs, but lack the effects on gastric and renal tissue that account for a majority of their adverse events (gastrointestinal bleeding and renal insufficiency). NSAIDS are among the most frequently prescribed drugs worldwide and rarely cause drug induced liver disease. However, an estimated 30 million Americans take NSAIDs every year, so that despite the overall low incidence of NSAID induced hepatotoxicity, their widescale use makes them an important cause of drug induced liver injury.

The pharmacologic properties of the various NSAIDS are related to their molecular structure, which can be categorized into the five classes. Not all of these agents are currently available either in the United States or elsewhere. Only ibuprofen and naproxen are available over-the-counter (in the United States) the rest are by prescription only. Carprofen and phenylbutazone are available in the United States as veterinary medications. NSAIDs withdrawn from use or testing because of hepatotoxicity or other serious adverse events include benoxaprofen, sudoxicam, isoxicam, fluproquazone, bromfenac, oxyphenbutazone and phenylbutazone (aplastic anemia), indoprofen (gastrointestinal bleeding), suprofen and zomepirac (anaphylaxis). NSAIDs in use in other countries of the world include acemetacin, azaproprazone, fenbufen, feprazone, floctafenine, flufenamic acid, nimesulide, pirprofen, and tiaprofenic acid.

PROPIONIC ACIDS

  • كاربروفين
  • Benoxaprofen
  • Fenbufen
  • Fenoprofen (currently available for human use in the United States)
  • Flurbiprofen (currently available for human use in the United States)
  • Ibuprofen (currently available for human use in the United States)
  • Indoprofen
  • Ketoprofen (currently available for human use in the United States)
  • Loxoprofen
  • Oxaprozin (currently available for human use in the United States)
  • Naproxen (currently available for human use in the United States)
  • Pirprofen
  • Tiaprofenic acid

ACETIC ACIDS

  • Aceclofenac (currently available for human use in the United States)
  • Acemetacin
  • Bromfenac
  • Diclofenac (currently available for human use in the United States)
  • Etodolac (currently available for human use in the United States)
  • Indomethacin (currently available for human use in the United States)
  • Ketorolac (currently available for human use in the United States)
  • Nabumetone (currently available for human use in the United States)
  • Sulindac (currently available for human use in the United States)
  • Tolmetin (currently available for human use in the United States)
  • Zomepirac

FENAMIC ACIDS

  • Floctafenine
  • Flufenamic
  • Meclofenamate (currently available for human use in the United States)
  • Mefenamic acid (currently available for human use in the United States)

PYRAZALONES

  • Isoxicam
  • Lornoxicam
  • Meloxicam (currently available for human use in the United States)
  • Piroxicam (currently available for human use in the United States)
  • Sudoxicam

ايبوبروفين

Ibuprofen is a commonly used nonsteroidal antiinflammatory (NSAID) drug which is available both by prescription and over-the-counter. Ibuprofen is used for treatment of mild-to-moderate forms of joint pain and arthritis from trauma, osteoarthritis or rheumatoid arthritis. Ibuprofen is also active against other forms of pain including headache and dysmenorrhea. Ibuprofen is considered to be among the safest NSAIDs and is generally well tolerated but can, nevertheless, rarely cause clinically apparent and serious acute liver injury.

Ibuprofen is a propionic acid nonsteroidal antiinflammatory (NSAID) similar to ketoprofen and naproxen. Like other NSAIDs, ibuprofen is a potent inhibitor of cellular cyclooxygenases (Cox-1 and Cox-2) which blocks the formation of prostaglandin, prostacyclin and thromboxane products, important mediators of inflammation and pain. Ibuprofen has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities.

Ibuprofen was approved for use by prescription in the United States in 1974 and was made available over-the-counter in 1984. Currently, more than 20 million prescriptions for ibuprofen are filled yearly, a number that does not include its vast over-the-counter use.

Ibuprofen recommended dose for chronic arthritis in adults is 400 to 800 mg orally three to four times daily, whereas intermittent dosing with lesser amounts is used for headache and pain. Ibuprofen is available both by prescription and over-the-counter in multiple generic formulations, either alone or in combination with other analgesics, antihistamines or anticholinergic agents usually in doses of 200, 400, 600, or 800 mg. Pediatric formulations are also available.

Common brand names for ibuprofen include Advil, Motrin, Nuprin, Rufen and Trendar. Ibuprofen is also found in many combination formulations for dysmenorrhea, headache, allergies, upper respiratory tract symptoms and other pain syndromes under names such as Dristan, Haltran, and Aches-N-Pain.

Ibuprofen side effects are not common, but may include headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, nausea, abdominal discomfort, heartburn, diarrhea, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Celecoxib

Celecoxib is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) with selectively for inhibition of cycloxgenase-2 (Cox-2), which is widely used in the therapy of arthritis. Celecoxib is indicated for therapy of chronic arthritis due to osteoarthritis, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. It is also approved for use in acute pain from musculoskeletal conditions and trauma and for primary dysmenorrheal. Because of the role of the Cox-2 enzyme system in the growth of adenomatous polyps, celecoxib has also been used to prevent adenomatous polyps formation.

Celecoxib was first approved for use in the United States in 2000 and became the only Cox-2 specific NSAID available when rofecoxib was withdrawn in 2006 because of increased rate of cardiovascular events associated with its long term use.

Celecoxib is a commonly used NSAID with relative Cox-2 specificity. Like other NSAIDs, celecoxib acts by inhibition of prostaglandin synthesis and thereby decreasing the mediators of inflammation, fever and pain. The specificity for Cox-2 is believed to make celecoxib less likely to cause gastrointestinal mucosal injury compared to standard NSAIDs that inhibit both Cox-1 and Cox-2 enzymes.

Celecoxib is available by prescription as capsules of 50, 100, 200 and 400 mg under the commercial name Celebrex and is usually given in several week courses or long term. The recommended dose varies by indication, the usual adult dose in arthritis being 100 to 200 mg twice daily.

Like most NSAIDs, celecoxib is generally well tolerated, but side effects can include dizziness, headache, somnolence, rash, nausea, diarrhea, abdominal discomfort, heartburn, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

ديكلوفيناك

Diclofenac is a commonly used nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) used for the therapy of chronic forms of arthritis and mild-to-moderate acute pain. Diclofenac has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities. Diclofenac was first approved in the United States in 1988 and currently over 5 million prescriptions are filled yearly. Current indications include mild-to-moderate forms of joint pain, caused by osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis as well as relief of symptoms of dysmenorrhea and mild-to-moderate pain. Therapy with diclofenac in full doses is frequently associated with mild serum aminotransferase elevations and, in rare instances, can lead to serious clinically apparent, acute or chronic liver disease.

Diclofenac is a phenylacetic acid derivative and belongs to the acetic acid class of NSAIDs that includes indomethacin, etodolac, ketorolac, nabumetone, tolmetin and sulindac. Like other NSAIDs, diclofenac acts as by inhibiting cellular cyclooxygenases (Cox-1 and Cox-2), which results in a decrease in production of pro-inflammatory prostaglandin, prostacyclin and thromboxane products, important mediators of inflammation and pain.

Diclofenac is available in multiple generic and brand formulations, either alone or in combination with other analgesics or gastointestinal mucosal protective agents (such as misoprostol).

Diclofenac is not available over-the-counter in the United States, but it is in many other countries where indications include joint and muscle pain from trauma, bursitis, tendonitis, headache and dysmenorrhea. As a result, diclofenac is one of the most frequently used NSAIDs worldwide. Common commercial names for agents containing diclofenac include: Arthrotec, Cataflam, Duravolten, Novo-Difenac, Nu-Diclo, Voltaren and Zorvoflex.

Diclofenac is available in multiple dose formulations, including 25, 50 and 75 mg tablets or capsules. The recommended dose for chronic arthritis in adults is 50 mg orally three times daily lower and intermittent doses are used for pain.

Like most NSAIDs, diclofenac is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, rash, nausea, diarrhea, dyspepsia, abdominal pain, heartburn, gastrointestinal bleeding, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Diclofenac is also available in several topical forms. Ophthalmic solutions (0.1%) are available for relief of pain or decrease in inflammation after cataract or corneal surgery. Dermatological gels are used for treatment of actinic keratoses. Diclofenac dermatologic patches are available for treatment of acute pain from minor strains, sprains and contusions. Diclofenac gels and creams have also been used for topical therapy of osteoarthritis for specific joints that are amenable to topical treatment. Topical formulations are available generically and under brand names such as Flector patch, Pennsaid, Solaraze, Surpass and Voltaren gel.

Etodolac

Etodolac is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) that is available by prescription only and is used long term for therapy of chronic arthritis and short term for acute pain. Etodolac has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activity. Current indications include treatment of osteoarthritis and rheumatoid arthritis and for short term treatment of acute pain.

Etodolac was approved in the United States in 1991 and is available by prescription only. Currently more than 3 million prescriptions are filled yearly.

Etodolac belongs to the acetic acid derivative class of NSAIDs similar to diclofenac, sulindac, ketorolac and indomethacin. Like other NSAIDs, etodolac is a potent cyclo-oxygenase (Cox-1 and -2) inhibitor which blocks the formation of prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways.

Etodolac is available as capsules or tablets in doses of 200, 300, 400 and 500 mg generically and under the trade name Lodine. Extended release formulations of 400, 500 and 600 mg are also available for once or twice daily dosing. The recommended dose is 400 to 1200 mg in 2 to 4 divided doses daily, based upon response and tolerance.

Like other NSAIDs, etodolac is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, nausea, abdominal discomfort, heartburn, diarrhea, peripheral edema, pruritus and hypersensitivity reactions.

Fenoprofen

Fenoprofen is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) used in the treatment of acute pain and chronic arthritis. Fenoprofen has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities. Current indications include chronic joint pain due to osteoarthritis and rheumatoid arthritis, as well as mild-to-moderate acute pain. Fenoprofen was approved in the United States in 1976 and is still in clinical use.

Fenoprofen belongs to the propionic derivative class of NSAIDs similar to naproxen, ketoprofen, flurbiprofen and ibuprofen. Like other NSAIDs, fenoprofen is a cyclo-oxygenase (Cox-1 and -2) inhibitor that blocks the formation of prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways.

Fenoprofenrecommended dose in adults with pain is 200 mg every 4 to 6 hours. Higher doses are used for chronic arthritis, in the range of 400 to 600 mg 3 or 4 times per day, with a maximum dose of 3,200 mg daily. Fenoprofen is available by prescription only in the form of capsules or tablets of 200, 300, 400 and 600 mg in both generic and trade formulations (Nalfon).

As with other NSAIDs, fenoprofen is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, gastrointestinal upset, nausea, abdominal discomfort, diarrhea, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Flurbiprofen

Flurbiprofen is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) used in treatment of mild-to-moderate pain and symptoms of chronic arthritis. Flurbiprofen has analgesic as well as antipyretic and anti-inflammatory activities. Current indications include chronic joint pain due to osteoarthritis and rheumatoid arthritis, as well as mild-to-moderate acute pain.

Flurbiprofen was approved in the United States in 1988.

Flurbiprofen belongs to the propionic acid derivative class of NSAIDs, similar to fenoprofen, naproxen and ibuprofen. Like other NSAIDs, flurbiprofen is a cyclo-oxygenase (Cox-1 and -2) inhibitor that blocks the formation of prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways.

Flurbiprofen recommended dose in adults with chronic arthritis is 50 to 100 mg two to four times daily, with a maximum dose of 300 mg daily. Flurbiprofen is available by prescription in the form of capsules or tablets of 50 and 100 mg in both generic and trade formulations (Ansaid).

As with other NSAIDs, flurbiprofen is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, gastrointestinal upset, nausea, abdominal discomfort, diarrhea, edema and hypersensitivity reactions.

Indomethacin

Indomethacin is a potent nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) typically used for chronic inflammatory arthritis. Indomethacin is indicated for management of various forms of chronic arthritis, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, and gouty arthritis, as well as acute shoulder pain and dysmenorrhea. Intravenous formulations of indomethacin are approved for the special indication of closure of patent ductus arteriosis in premature infants.

Indomethacin was approved for use in the United States in 1965 and it continues to be widely used, with more than 2.5 million prescriptions filled yearly.

Indomethacin is a methylated indole and belongs to the acetic acid derivative class of NSAIDs. Like other NSAIDs, indomethacin has antipyretic, analgesic and antiinflammatory activities. The NSAIDs owe their therapeutic effects to the inhibition of intracellular cyclooxygenases (Cox-1 and Cox-2), resulting in decrease in synthesis of prostaglandins which are potent mediators of pain and inflammation.

Indomethacin is available by prescription as capsules of 25, 50 and 75 mg, in sustained release forms, as suppositories and as suspensions for oral use, in multiple generic forms as well as under several commercial names, including Indocin, Indochron, Indolar, Indo-Lemmon and Zendole.

Indomethacin recommended dosage in adults with chronic arthritis is 25 to 50 mg taken orally two to three times daily, increasing the dose until the symptoms are controlled or a maximum dose of 200 mg is reached. Injectible formulations of indomethacin are available in single dose 1 mg vials for intravenous use in premature infants with patent ducutus arteriosis.

Non-hepatic side effects of indomethacin include headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, abdominal discomfort, diarrhea, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

كيتورولاك

Ketorolac is a potent, short acting nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) that is available in both parenteral and oral forms. Ketorolac is generally given for a few days only. Ketorolac is available by prescription only and it is used largely for management of postoperative pain.

Ketorolac was approved in the United States in 1991.

Ketorolac tromethamine belongs to the acetic acid class of NSAIDs similar to diclofenac and etodolac. Like other NSAIDs, ketorolac is a potent cyclo-oxygenase (Cox) inhibitor which blocks the formation of prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways.

Ketorolac is available in parenteral and oral forms in multiple generic forms and under the brand name Toradol. The recommended dose is 60 mg intramuscularly or 30 mg intravenously initially, followed by 30 mg every 6 hours for up to 5 days. An oral form is available in 10 mg tablets for switching from the parenteral form and is given every 6 to 8 hours, but continuation beyond 5 days is not recommended.

Ketorolac common side effects include gastrointestinal upset, nausea, headache and itching.

Mefenamic acid

Mefenamic acid is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) used largely for acute treatment of pain. Mefenamic acid has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities, but is used largely for treatment of pain. Mefenamic acid is indicated for the treatment of mild-to-moderate acute pain or dysmenorrhea.

Mefenamic acid was approved in the United States in 1967, but is not a commonly used agent.

Mefenamic acid belongs to the anthranilic acid derivative class of NSAIDs (fenamates). Like other NSAIDs, mefenamic acid is a cyclo-oxygenase (Cox-1 and -2) inhibitor and blocks the production of intracellular prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways.

Mefenamic acid is available by prescription only in capsules of 250 and 500 mg in generic forms and under the brand name Ponstel. The recommended dose is 250 to 500 mg 3 to 4 times daily for periods of less than 7 days.

Like most NSAIDs, mefenamic acid is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, nausea, diarrhea, abdominal discomfort, heartburn, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Meloxicam

Meloxicam is a long acting nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) available by prescription only and used in therapy of chronic arthritis. Meloxicam has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities. Current indications are for chronic osteoarthritis, rheumatoid arthritis and juvenile rheumatoid arthritis.

Meloxicam was approved in the United States in 2000 and currently more than 9 million prescriptions are filled yearly.

Meloxicam is an enolic acid that belongs to oxicam class of NSAIDs similar to piroxicam. Like other NSAIDs, meloxicam is a potent cyclo-oxygenase (Cox-1 and Cox-2) inhibitor which blocks the formation of prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways. Meloxicam has a ten-fold selectivity in inhibiting Cox-2 over Cox-1 in vitro. The specificity for Cox-2 is believed to make meloxicam less likely to cause gastrointestinal mucosal injury compared to standard NSAIDs that inhibit both Cox enzymes, which would suggest that it should have fewer gastrointestinal side effects and less effects on platelet function than the nonselective Cox inhibitors (Cox-1 and Cox-2). However, in humans, meloxicam in full doses has a similar side effect profile as most nonselective NSAIDs, and its clinical advantage has yet to be proven.

Meloxicam is available by prescription only in 7.5 and 15 mg tablets in generic forms and under the brand name Mobic. The recommended dose is 7.5 to 15 mg once daily.

Like most NSAIDs, meloxicam is generally well tolerated, but side effects can include gastrointestinal upset and pain, nausea, headache, dizziness, somnolence, itching, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

نابوميتون

Nabumetone is a long acting nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) that is available by prescription only and is used in therapy of chronic arthritis. Like other NSAIDs, it has analgesic, antipyretic and antiinflammatory activities. Nabumetone was approved in the United States in 1991 and its current indications are for treatment of chronic arthritis due to osteoarthritis or rheumatoid arthritis. Nabumetone is available by prescription only, and currently more than 4 million prescriptions are filled yearly.

Nabumetone is a naphthyl alkanone and orally available antiinflammatory agent. Like other NSAIDs, nabumetone is a potent cyclo-oxygenase (Cox-1 and -2) inhibitor, which blocks the formation of prostaglandins that are important mediators in pain and inflammatory pathways. Nabumetone is a pro-drug and exerts anti-cyclo-oxygenase activity only after absorption and activation in the liver.

Generic formulations are available of 500 and 750 mg specific commercially available names include Relafen (500 mg). The usual dose in adults is 1000 mg once daily, increasing to as much as 2000 mg daily based upon response and tolerance.

As with other NSAIDs, nabumetone is generally well tolerated, but side effects can included headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, nausea, abdominal discomfort, heartburn, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

نابروكسين

Naproxen is a popular over-the-counter nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) that is widely used for therapy of mild-to-moderate pain and arthritis. Naproxen has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activity. It has a longer half-life than other commonly used NSAIDs, making a twice daily regimen feasible. Naproxen is indicated for mild-to-moderate pain from various causes including trauma, tendonitis, headache, dysmenorrhea, and various forms of arthritis including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, gout and ankylosing spondylitis.

Naproxen was approved for use by prescription in the United States in 1976 and for over-the-counter use in 1994. Currently more than 10 million prescriptions for naproxen are filled yearly and these numbers do not capture the wide scale over-the-counter sales.

Naproxen belongs to the propionic acid class of NSAIDs similar to fenoprofen, ibuprofen, ketoprofen and oxaprozin. The antiinflammatory and analgesic properties of NSAIDs such as naproxen are mediated by inhibition of tissue cyclo-oxygenases (Cox-1 and -2), which results in a decrease in pro-inflammatory prostaglandins, important mediators in inflammatory and pain pathways.

Generic and over-the-counter formulations are available in multiple doses (125, 250, 225, 375, 500, 550 mg) under multiple commercial names including: Aleve, Anaprox, Naprosyn, Naxen, Naxodol, Neo-Prox, Nu-Naprox, Nycopren, Proxen, Synflex. Over-the-counter combinations with antihistamines are also available. The typical dose is 250 to 500 mg taken orally twice daily.

As with other NSAIDs, naproxen is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, nausea, abdominal discomfort, heartburn, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Nimesulide

Nimesulide is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) with relative specificity for COX-2 that is not available in the United States, but is used widely in other countries in the treatment of acute pain. Nimesulide has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities mediated by COX-2 actions, but has relatively scant effect on platelet function or loss of gastric cytoprotection which is associated with COX-1 activity. Nimesulide has a rapid onset of action and has other activities besides its effects of cyclo-oxygenases that may be important in its antiinflammatory and analgesic actions. Nimesulide was never marketed in the United States, but has been widely used in many countries of the world since its introduction in the 1990s. Current indications vary by country, but are generally limited to mild-to-moderate acute pain for which the recommended dose in adults is 100 mg twice daily for no more than 15 days. Chronic therapy is not generally recommended, and nimesulide is considered contraindicated in children.

Nimesulide has been linked to a low rate of transient serum enzyme elevations during therapy, but also to many instances of clinically apparent acute liver injury that can be severe and can result in acute liver failure, need for emergency liver transplantation and death.

Nimesulide is a unique NSAID that has a basic sulfonanilide structure. Like other NSAIDs, nimesulide inhibits the enzyme cyclo-oxygenase (COX), thereby blocking the formation of prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways. Unlike most conventional NSAIDs, however, nimesulide has a relative specificity for COX-2 activity, the form that is most closely related to pain pathways as opposed to COX-1, which has major effects of gastric mucosa cell protection and platelet function.

Nimesulide is available by prescription in the form of capsules or granules for oral suspension of 100 mg and as suppositories of 200 mg in both generic and trade formulations (Sulide, Nimside and others).

Nimesulide is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, gastrointestinal upset, nausea, abdominal discomfort, diarrhea, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Oxaprozin

Oxaprozin is a long acting nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) available by prescription only which is used for therapy of chronic arthritis. Like other NSAIDs, oxaprozin is a potent cyclo-oxygenase (Cox-1 and -2) inhibitor which leads to decrease in synthesis of proinflammatory prostaglandins, which are potent mediators of pain and inflammatory pathways. Oxaprozin has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities. Because of its long half-life, oxaprozin can be given once daily. Oxaprozin is indicated for the treatment of chronic arthritis due to osteoarthritis, rheumatoid arthritis and juvenile rheumatoid arthritis.

Oxaprozin was approved in the United States in 1992 and is still widely used.

Oxaprozin belongs to the propionic acid derivative class of NSAIDs similar to naproxen and ibuprofen. Oxaprozin is available in tablets of 600 mg in several generic forms and under the brand name Daypro. The recommended dose in adults is 600 to 1200 mg once daily.

As with other NSAIDs, oxaprozin is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, nausea, abdominal discomfort, heartburn, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Piroxicam

Piroxicam is a commonly used nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) that is available by prescription only and is used in therapy of chronic arthritis. Piroxicam has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities. Current indications include rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Piroxicam can cause mild serum aminotransferase elevations and, in rare instances, leads to clinically apparent acute liver injury that can be severe and even fatal.

Piroxicam was approved for use in the United States in 1982 and is still widely used, with several million prescriptions filled yearly.

Piroxicam belongs to the oxicam family, which is a class of enolic acids structurally unrelated to other NSAIDs. Piroxicam, like other NSAIDs, acts through inhibition of tissue cyclooxygenases (Cox-1 and -2) leading to a decrease in synthesis of pro-inflammatory prostaglandins, which are potent mediators of pain and inflammation.

Piroxicam is available as capsules of 10 and 20 mg in several generic forms as well as under brand names such as Feldene, Novo-Pirocam and Nu-Pirox. The recommended dose is 10 to 20 mg orally once daily. Piroxicam is available by prescription only. Other oxicam NSAIDs include meloxicam, tenoxicam, and droxicam, the latter two being available in other countries, but not the United States.

As with other NSAIDs, piroxicam is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, abdominal discomfort, diarrhea, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Sulindac

Sulindac is a commonly used nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) that is available by prescription only and used predominantly to treat chronic arthritis. Sulindac has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities. Sulindac was approved for use in chronic arthritis in the United States in 1978 and its indications have been expanded since. Current indications include acute and chronic use for osteoarthritis, rheumatoid arthritis, anklyosing spondylitis, acute gouty arthritis and for acute bursitis. When given chronically, sulindac has also been shown to decrease adenoma formation in persons with familial adenomatous polyposis.

Sulindac is a member of the indene acetic acid class of NSAIDs and is chemically related to indomethacin. Like other NSAIDs, sulindac acts through inhibition of tissue cyclooxygenases (Cox-1 and Cox-2) which leads to a decrease in synthesis of proinflammatory prostaglandins, potent mediators of pain and inflammation.

Generic formulations are available (150 and 200 mg) and specific commercial names include Clinoril (100, 150, 200 mg). The recommended dose in adults is 150 to 200 mg twice daily.

As with other NSAIDs, sulindac is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, gastrointestinal upset, nausea, abdominal discomfort, diarrhea, peripheral edema and hypersensitivity reactions.

Tolmetin

Tolmetin is a nonsteroidal antiinflammatory drug (NSAID) that is available by prescription only and used for therapy of chronic arthritis. Tolmetin has analgesic as well as antipyretic and antiinflammatory activities. Tolmetin is currently not commonly used, having been replaced by NSAIDs with longer half-lives and better tolerance. The current indications for tolmetin include osteoarthritis, rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis and juvenile rheumatoid arthritis.

Tolmetin is one of the oldest NSAIDs in clinical use having been approved in the United States in 1976.

Tolmetin belongs to the acetic acid derivative class of NSAIDs similar to diclofenac, sulindac and indomethacin. Like other NSAIDs, tolmetin is a cyclo-oxygenase (Cox-1 and Cox-2) inhibitor which blocks the formation of prostaglandins that are important in pain and inflammatory pathways.

Tolmetin is available only by prescription and in several generic forms of 200, 400 and 600 mg tablets or capsules and formerly under the brand name Tolectin. The usual dose in adults is 1 to 2 g per day in divided doses.

As with other NSAIDs, tolmetin is generally well tolerated, but side effects can include headache, dizziness, somnolence, dyspepsia, abdominal discomfort, diarrhea, peripheral edema and hypersensitivity reactions.


Mechanism of action of paracetamol

Paracetamol (acetaminophen) is generally considered to be a weak inhibitor of the synthesis of prostaglandins (PGs). However, the in vivo effects of paracetamol are similar to those of the selective cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors. Paracetamol also decreases PG concentrations in vivo, but, unlike the selective COX-2 inhibitors, paracetamol does not suppress the inflammation of rheumatoid arthritis. It does, however, decrease swelling after oral surgery in humans and suppresses inflammation in rats and mice. Paracetamol is a weak inhibitor of PG synthesis of COX-1 and COX-2 in broken cell systems, but, by contrast, therapeutic concentrations of paracetamol inhibit PG synthesis in intact cells in vitro when the levels of the substrate arachidonic acid are low (less than about 5 mumol/L). When the levels of arachidonic acid are low, PGs are synthesized largely by COX-2 in cells that contain both COX-1 and COX-2. Thus, the apparent selectivity of paracetamol may be due to inhibition of COX-2-dependent pathways that are proceeding at low rates. This hypothesis is consistent with the similar pharmacological effects of paracetamol and the selective COX-2 inhibitors. COX-3, a splice variant of COX-1, has been suggested to be the site of action of paracetamol, but genomic and kinetic analysis indicates that this selective interaction is unlikely to be clinically relevant. There is considerable evidence that the analgesic effect of paracetamol is central and is due to activation of descending serotonergic pathways, but its primary site of action may still be inhibition of PG synthesis. The action of paracetamol at a molecular level is unclear but could be related to the production of reactive metabolites by the peroxidase function of COX-2, which could deplete glutathione, a cofactor of enzymes such as PGE synthase.


Panadol for relief of pain and fever analgesic and antipyretic)

Each film coated tablet contains :
Active ingredients: paracetamol 500 mg
مكونات غير فعالة:
Tablel core: Maize starch, pregelatinised starch , povidone,
potassium sorbate, tolc. stearic acid
Film coat: Hypromellose , Glycerol triocetate

Indications:

paracetamol is an analgesic and antipyretic
a) Treatment of mild-to-modetete pain including:
Headache , Migraine , Muscle ache , dysmenorrhoea , sore throat ,
Musculoskeletal pain , Fever and pain after vaccination , pain after dental procedures / tooth extraction , neuralgia , toothache , pain of osteoarthritis
b) As an analgesic & an antipyretic to reduce fever.

Dosage & Administration:

Adults (Including Ihe elderly) and children aged 12 years and over:
Oral administrotion only.
500 m9 t0 1 g paracetamol (1-2 tablets) taken every 4 to 6 hours as required
Maximum daily dose 4000 mg
D0 n0t exceed the stated dose
Should not be Used with other paracetamol containing products
Minimum dosing interval 4 hours.
Children 6 to 11 yeors:
250 mg ta 500 mg paracetamol,
(1/2 – 1 tablet) every 4 t0 6 hours as required
maximum daily dose 6O mg / 1 kg presented in divided doses 0f
10-15 mg /kg throughout the 24 hour period
do not exceed the stated dose
should not be used with other paracetamol containing products
No more than four doses in any 24 hour period.
Minimum dosing interval: 4 hours.
Maximum durotion of continued use without medical advice 3 days
Children under 6 years:
NOt recommended for Children under the age of 6 years

Contraindications:

Panadol tablets are contraindicated in patients with aprevious history of hypersensitivity to paracetamol or excipients.

Warnings & Precautions:

Underlying liver disease increases the risk 0f paracetamol-related
liver damage Patients who have been diagnosed with liver or kidney impairmenl must seek medical advice before taking this medication. if symptoms persist, medical advice must be sought
Keep out 0f sight and reach 0f children.

Interactions:

The onticoagulant effect of warfarin and other coumarins may be enhanced by prolonged regular daily use of paracetamol with
increased risk of bleeding occasionl doses have no significant effect. Paracetamol may increose chlaramphenicol concentratians
the likelihood of paracetamol toxicity may be increased by the concamitant use of enzyme inducing agents such as alcohol or anticonvulsant drugs

Pregnancy & Lactation:

Fertility: No relevant data available
Pregnancy: Human and 0nimal studies with paracetamol have not identified any risk to pregnancy or embryo foetal development
Lactation:
Human studies with paracetamol have not identified any risk t0 lactation or the breast fed affspring Paracetamol crosses the placental barrier and is excreted in breast milk but not in clinically significant amount as with any medical advice should be sought before using this prpduct in pregnancy
Ability to perform tasks that require judgment, motor or cognitive skills

liver damage is pcssible in adults who have taken 10 g or more
of paracetamol Ingestion of 5 g or more of paracetamol may
lead to liver damage if the patient has risk factors (see belaw)

Clinical Pharmacology:

Mechanism of Action:
Paracetomol is an analgesic and antipyletic .lts mechanism of action is believed to include inhibition of prostaglandin synthesis ,primarily within the central nervous system
Phormacodynamic Effects:
The lack 0f peripheral prostaglandin inhibition confers important
pharmacological properties such as the mointenance 0f the protective prostaglandins within the gostrointeslinal tract.
Paracetamol is,thelelare, particulclly suitoble far: patients with.
a hi

lol)’ofdiseose 0f polientslaking concomitont medication,
whele periphero!prostoglondininhibitiDllwculdbeundesiroble

Pharmacokinetics:

formulatian Pharmacokinetics:
Absorption:
paracetamol is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract
Dis1ribution: Binding t0 the plasma proteins is minimal at
therapeutic concentrations
الأيض: paracetamol is metabolised in the liver and excreted in the urine mainly as glucuranide and sulphate conjugates
Elimination: less than 5% excreted as unmodified paracetamol

store at room temperoture not exceeding 30·C, in adry place

produced by :

alexandria co for pharmaceuticals and chemical industries under license gsk Glaxosmithkline consumer